麦考酚酸酯

麦考酚酸酯

麦考酚酸酯（Mycophenolate mofetil，MMF），商品名骁悉（CellCept），是麦考酚酸（霉酚酸，MPA）的2-吗啉基乙酯化产物，属于新型抗嘌呤代谢类免疫抑制剂。该药通过抑制次黄嘌呤核苷单磷酸脱氢酶（IMPDH）阻断淋巴细胞中鸟嘌呤核苷酸的生物合成，从而抑制DNA复制和细胞增殖。MPA可使淋巴细胞停滞于细胞周期的G1期，在T细胞中还能抑制细胞周期素依赖性激酶（CDK）活性并阻断CDK抑制蛋白p27的清除，同时抑制淋巴细胞和单核细胞中与内皮细胞粘附相关的糖蛋白糖基化作用。

其衍生物吗替麦考酚酸酯及麦考酚钠作为年销售额超10亿美元的一线药物，在器官移植领域常与他克莫司、环孢素A联合使用 。该药主要剂型为胶囊和片剂，成人肾移植患者推荐剂量为1g每日两次。常见不良反应包括感染风险增加，长期使用可能引发高血糖、恶性肿瘤等代谢问题 。

我国学者已解析其生物合成途径，揭示其通过亚细胞区室化机制合成聚酮类化合物，为菌株改造提供理论依据 ，并有4期临床试验研究其治疗难治性肺结节病的有效性 。

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